March 12, 2014
香港浸會大學骨與關節疾病轉化醫學研究所與中國中醫科學院的合作項目 “研發適配子雷公藤甲素偶合物並用於治療類風濕性關節炎的研究”成功獲得國家科技重大專項資助。該項目研究獲得研究經費150萬人民幣,歷時三年,負責人為呂愛平教授。
雷公藤甲素是傳統抗風濕中藥雷公藤的主要有效成分,但其嚴重的肝毒性是阻礙其向臨床轉化和應用的瓶頸。因此,為解決這一難題,呂愛平教授項目組採用pH敏感鍵將雷公藤甲素和成纖維樣滑膜細胞特異性適配子鏈接,形成偶合物,以達到減毒增效的目的。細胞特異性適配子能促進雷公藤甲素選擇性的靶向成纖維樣滑膜細胞,同時降低其對肝細胞的暴露。pH敏感鍵能夠在生理pH環境中保持穩定,但是在滑膜細胞存在聚集的酸性環境中發生斷裂,實現藥物在靶點的可控釋放。該項目不僅有望為類風濕性關節炎患者提供一種安全有效的治療方式,同時還將為有毒中藥活性成分研究提供一種新思路。
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